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四大呼吸道喹诺酮类药疗效对比 |
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| 四大呼吸道喹诺酮类药疗效对比 |
| 文章来源：医药经济报 |
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自从第一代喹诺酮类药物萘啶酸在１９６２年问世后，β－内酰胺类药研发浪潮一浪高过一浪。其中成为抗感染药物的佼佼者的有环丙沙星、氧氟沙星等。特别是近年来，喹诺酮类药物的发展速度惊人，出现了左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星、吉米沙星、司帕沙星等一系列新一代喹诺酮类药物，因这些新品除了保留环丙沙星等老一代喹诺酮类的抗Ｇ－杆菌活性的同时，还对抗肺炎链球菌等Ｇ＋球菌活性显著提高，而且对呼吸道非典型病原体（支原体、衣原体、军团菌）亦具有良好活性，因此，被称为“呼吸道喹诺酮类”药物，这些药物具有良好药学特征，临床疗效肯定，但每种药物各有特点。
抗菌作用
呼吸道喹诺酮类药物的抗菌谱覆盖呼吸道感染最常见的六大致病菌即肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎支原体、肺炎衣原体和嗜肺军团菌。
左氧氟沙星：第一个上市的呼吸道喹诺酮类药物，其对Ｇ＋球菌的抗菌作用明显优于环丙沙星，对肺炎链球菌的ＭＩＣ９０为１～２ｕｇ／ｍｌ，左氧氟沙星对Ｇ－杆菌的抗菌活性与环丙沙星类似或稍差，对肺炎衣原体和嗜肺军团菌等非典型病原菌的活性稍优于环丙沙星。
在体外和动物模型中，左氧氟沙星对肺炎链球菌耐药选择作用显著低于环丙沙星、氧氟沙星，近年来耐药性监测发现，肺炎链球菌对左氧氟沙星耐药率呈缓慢上升趋势（总体耐药率为３％左右）。
加替沙星：加替沙星有Ｓ型和Ｒ型两种异构体，活性基本相似，对肺炎链球菌的ＭＩＣ９０值为０．５ｕｇ／ｍｌ，是环丙沙星活性的４倍，其对卡他莫拉菌抗菌活性是环丙沙星的２倍，对非典型病原体（支原体和衣原体）的作用明显优于环丙沙星，稍优于左氧氟沙星。
莫西沙星：抗肺炎链球菌活性是环丙沙星的８倍，对Ｇ－杆菌的抗菌活性与左氧氟沙星相当，但对铜绿假单胞菌抗菌作用差。对肺炎支原体的活性是环丙沙星的８倍，对其他非典型病原菌的活性与左氧氟沙星相当。另外，莫西沙星对结核分枝杆菌有较强活性尤其是耐链霉素和耐异烟肼菌株，其作用与利福平相当或略强。
吉米沙星：抗Ｇ＋球菌活性明显超过环丙沙星，抗肺炎链球菌活性是环丙沙星的６０倍，且明显优于左氧氟沙星、加替沙星和莫西沙星，是目前临床应用喹诺酮类药物中抗肺炎链球菌活性最强的药物。吉米沙星对Ｇ－杆菌的活性与环丙沙星相似，小鼠实验性铜绿假单胞菌尿路感染治疗效果与环丙沙星相似，优于司帕沙星。对非典型病原体（支原体和衣原体）的作用稍优于加替沙星及莫西沙星。
临床分析
从药代动力学／药效学特点（ＰＫ／ＰＤ）分析，喹诺酮类属于浓度依赖性抗菌药物。该类药物决定其临床疗效和减少耐药发生的药代动力学／药效学（ＰＫ／ＰＤ）参数是ＡＵＣ２４／ＭＩＣ比值和Ｃｍａｘ／ＭＩＣ值。呼吸道喹诺酮类药口服吸收良好、药物浓度高、消除半衰期长、组织分布好，但由于对细菌抗菌活性差异导致各产品ＰＫ／ＰＤ参数差异巨大，如对肺炎链球菌的药代动力学／药效学参数一定程度上反映该差别，可见加替沙星、莫西沙星、吉米沙星的ＡＵＣ２４／ＭＩＣ９０值是左氧氟沙星的２～３倍，Ｃｍａｘ／ＭＩＣ９０值是左氧氟沙星的２～４倍。其中吉米沙星的综合ＰＫ／ＰＤ参数在此类喹诺酮药物中最优。
呼吸道喹诺酮类药物对社区获得性肺炎（ＣＡＰ）及慢性支气管炎急性发作（ＡＥＣＢ）的治愈率都在９０％以上，但对医院获得性肺炎的治疗率相对较低，其中左氧氟沙星针剂对医院获得性肺炎的治疗率为６７％。
左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星都有片剂和针剂两种剂型，可进行序贯治疗。而吉米沙星目前只有片剂上市，针剂正在研发之中。国外两项临床试验结果显示，吉米沙星片剂３２０ｍｇ每天１次口服５天治疗ＡＥＣＢ临床效果优于静脉头孢曲松１ｇ每天１次（１～３天）＋口服头孢呋辛５００ｍｇ每天２次口服治疗７天。治疗ＣＡＰ吉米沙星片剂也与头孢菌素注射剂加片剂序贯疗法相当。
安全性特征
喹诺酮类药物所致的不良反应（ＡＤＲ）包括普通典型不良反应和潜在严重特殊不良反应。前者主要是胃[1] [2] 下一页 |
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